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              巴斯夫農藥研發及近年來上市的新產品
              發布日期:2022-05-25 信息來源:《世界農藥》2022年第4期 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅

               

                     巴斯夫始創于1865年,為全球第一大化學品公司、第三大農藥公司,旗下擁有表面處理技術、材料、化學品、工業解決方案、農業解決方案、營養與護理等六大業務領域。

                     巴斯夫現代植保業務起源于20世紀40年代,最初推出苯氧類除草劑,繼而陸續上市了多個殺菌劑,如代森聯、氟環唑、醚菌酯、吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺等,為殺菌劑發展打下堅實基礎。

                     巴斯夫植保業務發展,基本依靠有機增長,也完成了多起收購。尤其是2018年,巴斯夫以76億歐元收購了拜耳剝離的部分業務,從此邁入種子和非選擇性除草劑市場。由于業務擴充,巴斯夫將其作物保護業務部更名為農業解決方案部,該部新成立了種子和性狀全球業務部門。公司農業戰略也因此發生轉移,從單一聚焦農藥,到同時發力農藥、種子及數字農業市場,從而為種植者提供完整的農業服務。

              1  銷售業績

                     2020年,巴斯夫包括農藥和種子在內的農業解決方案部實現銷售額76.60億歐元。其中,農藥銷售額為61.65億歐元,占80.5%;種子和性狀業務銷售額14.95億歐元,占19.5%。

                     巴斯夫農藥業務中,除草劑為最重要產品類型,2020年銷售額24.64億歐元,占公司農藥銷售額39.97%;殺菌劑銷售額22.67億歐元,占36.77%;殺蟲劑銷售額8.25億歐元,占13.38%;種子處理劑銷售額6.09億歐元,占9.88%。

                     2020年,北美是巴斯夫農業解決方案部最大的地區市場,銷售額30.04億歐元,占公司該部銷售額的39.22%;歐洲次之,銷售額20.35億歐元,占26.57%;南美、非洲和中東地區的銷售額17.77億歐元,占23.20%;亞洲的銷售額8.44億歐元,占11.02%。

              2  最新研發上市的重點產品

                     新農藥創制是一項復雜艱難的系統工程。巴斯夫統計數據表明,成功上市一個新化合物,平均要篩選14萬個化合物,耗時10年,需資2.00億歐元;Phillips McDougall公司調研數據顯示,近年來,新農藥研發成本增至2.86億美元,平均篩選16萬個化合物,歷時11.3年??傊?,隨著農藥管理要求的不斷升級,新農藥創制難度越來越大。

                     巴斯夫農業戰略基礎在于創新,公司在研發領域持續高投入。2019年10月,巴斯夫宣布其發展計劃,至2030年,公司農業解決方案部的銷售額將增長50%。為此,公司量化了一系列舉措,研發投入便是其中之一。2020年,巴斯夫農業解決方案部共投入8.4億歐元用于研發,約占該部銷售額11%。

                     創新為巴斯夫帶來可持續增長,同時,公司將可持續發展理念貫穿于所有業務和投資組合決策。在整個研發過程中,巴斯夫嚴格遵循可持續性標準,確保開發能夠使種植戶和環境都受益的化合物。

                     近年來,巴斯夫不斷推出新的產品系列,豐富新的產品管線。如最近上市的雙丙環蟲酯、氯氟醚菌唑、溴蟲氟苯雙酰胺、三氟草嗪、環庚草醚等;未來幾年還將推出除草劑系列BAS 822H、BAS 625H,殺蟲劑系列嗪蟲唑酰胺、BAS 5501、BAS 5601,殺菌劑系列ipfentrifluconazole、metyltetraprole,性狀及功能性解決方案 Provisia,生物解決方案等。

                     巴斯夫當前創新管線中包含了多個將在未來10年推出的解決方案,從而有助于公司實現可持續農業發展目標,即每年將可持續發展農業解決方案銷售份額提高7%。至2030年底,巴斯夫30多個主要研發項目將提升其在種子和種子處理產品、化學和生物解決方案以及數字化服務等方面的整體方案實力,峰值銷售潛力預計將超過75億歐元。

              2.1  殺菌劑

                     在殺菌劑領域,巴斯夫打造了多個重磅產品,如氟環唑、吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺等;2018年上市的氯氟醚菌唑有望實現超過10.00億歐元的年峰值銷售額。

              2.1.1  氯氟醚菌唑

              2.1.1.1  作用機理及應用

                     英文通用名:mefentrifluconazole;開發代號:BAS 750F;商品名:Revysol®、銳收®等。氯氟醚菌唑是巴斯夫歷時10余年、從4,000多種候選活性分子中篩選而來的新型異丙醇-三唑類殺菌劑。公司完成的290多項研究,全面檢驗了該產品對人類和環境的安全性。

              圖1  氯氟醚菌唑的結構式

                     氯氟醚菌唑為脫甲基化抑制劑(DMI),通過阻止麥角甾醇的生物合成,導致細胞膜坍塌,抑制病菌細胞生長。國際殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)將其歸類為Group 3中的G1亞組。

                     氯氟醚菌唑能有效抑制孢子萌發、菌絲生長以及葉片表面真菌孢子的形成。其化合物中的異丙醇基團能使分子旋轉靈活,從而與靶標緊密結合。研究表明,氯氟醚菌唑與靶標結合的強度平均比傳統三唑類殺菌劑強100多倍。因此,該產品不僅表現出更加卓越的防效,而且還能抑制菌株轉移,降低病菌突變,延緩抗性產生,是一款優秀的抗性管理工具。

                     氯氟醚菌唑廣譜、高效、速效,具有內吸性和保護、治療、鏟除作用。能較好地向頂傳導,形成“葉內蓄水池”效應,提供穩定長效的保護作用,持效期長達21 d。

                     氯氟醚菌唑主要用于全球60多種作物,如谷物、玉米、水稻、馬鈴薯、大豆、果樹、蔬菜、棉花、葡萄、油菜、咖啡以及觀賞植物、草坪等。有效防治許多真菌病害,如小麥銹病、葉斑病、殼針孢菌引起的病害,水稻稻瘟病、紋枯病、穗腐病,大麥上由柱隔孢菌引起的病害,玉米和大豆上由尾孢菌引起的病害,馬鈴薯和堅果樹上由鏈格孢菌引起的病害,蘋果樹黑星病,葡萄白粉病,甜菜褐斑病等。葉面噴霧、種子處理均可;具有優異的桶混靈活性。

                     氯氟醚菌唑對作物安全,使用適期寬;藥后很快被植物吸收,擁有較好的耐雨水沖刷和抗逆性。

                     氯氟醚菌唑擁有較好的環境特性,先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認證,符合現行全球農藥管理的最高標準。其對哺乳動物無內分泌干擾作用,無致畸、致癌和生殖毒性,無神經毒性和遺傳毒性;對無脊椎動物不敏感;對蜜蜂毒性較低,對蚯蚓無毒,對水生生物幾乎無毒。其水溶性、揮發性均低,吸附力強,不會通過淋溶進入地下水。

              2.1.1.2  登記和上市

                     巴斯夫計劃在全球50多個國家登記和上市氯氟醚菌唑,用于60多種作物。該產品現已在韓國、歐盟、美國、中國等許多國家和地區取得登記和上市。

                     氯氟醚菌唑產品的主要劑型有:懸浮劑(SC)、乳油(EC)、種子處理懸浮劑(FS)等;登記產品包括單劑及其與吡唑醚菌酯、氟唑菌酰胺等的復配產品。

                     2018年12月,巴斯夫開始在其美國密蘇里州Hannibal生產廠生產氯氟醚菌唑。

                     (1)韓國和哥倫比亞

                     2018年初,韓國登記了氯氟醚菌唑產品,同年上市,商品名為Revysol。這一年,氯氟醚菌唑(商品名:Belanty)還在哥倫比亞登記,2019年上市。

                     (2)歐盟

                     2019年3月20日,氯氟醚菌唑在歐盟獲準登記;現已在歐盟21個成員國取得登記。其100 g/L氯氟醚菌唑EC防治谷物銹病、葉斑病以及由殼針孢菌引起的病害等,繼而將進一步擴作至果樹、蔬菜、玉米、油菜、葡萄等。2020年8月,德國批準登記了Balaya(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯),防治大麥和小麥上從發芽初期至始花期的所有主要葉部和穗部病害。

                     (3)美國

                     2017年,巴斯夫向美國、加拿大、墨西哥申請了氯氟醚菌唑產品的聯合登記。2019年6月26日,氯氟醚菌唑作為減風險農藥在美國獲準登記。這一天,同時獲準登記的產品有10個,包括:98.5%氯氟醚菌唑原藥,Cevya、Lenvyor、Maxtima、Provysol、Relenya(氯氟醚菌唑),Intrinsic、Navicon Veltyma(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯),Mibelya(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺),Revytek(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯)。2020年5月13日,Avelyo(氯氟醚菌唑)在美國獲準登記。這些產品幾乎覆蓋了各作物上的主要病害。

                     (4)加拿大

                     2019年10月25日,加拿大有害生物管理局(PMRA)登記了98.5%氯氟醚菌唑原藥及6個氯氟醚菌唑制劑產品。其中,包括4個單劑Lenvyor、Cevya、Maxtima、Relenya,2個復配產品BAS 752 RC(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Belyan(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯+氟唑菌酰胺)。2021年6月21日,巴斯夫在加拿大登記了Veltyma(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)。

                     (5)澳大利亞和新西蘭

                     2019年6月11日和7月1日,巴斯夫氯氟醚菌唑原藥和Belanty(75.0 g/L氯氟醚菌唑SC)先后在澳大利亞取得登記。Belanty防治蘋果樹黑星病、葡萄白粉病,2020年上市。

                     2020年3月,新西蘭環保局批準進口和銷售Revystar(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺),防治谷物白粉病、葉銹病、條銹病、葉斑病、網斑病等。

                     (6)英國

                     2019年6月25日和9月23日,英國先后登記了巴斯夫的Myresa和Revystar XE;目前,巴斯夫共有9個氯氟醚菌唑產品在英國取得登記,包括Lenvyor Duo、Myresa(氯氟醚菌唑),Diadem XE、Mivyto XE、Provyto XE、Revystar XE、Verydor XE、Aderya XE、Lentyma XE(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺),這些產品皆用于谷物。

                     (7)中國

                     巴斯夫計劃在中國14種作物的16個靶標上登記氯氟醚菌唑產品。2020年1月7日,巴斯夫歐洲公司在我國登記了4個氯氟醚菌唑產品,分別為:97%氯氟醚菌唑原藥、400 g/L氯氟醚菌唑SC(銳收®)、400 g/L氯氟醚·吡唑酯SC(銳收果香®)、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC(銳收谷瑞®)。這些產品于2020年上市,拉開了銳收®在亞太地區上市的序幕。

                     銳收®防治番茄、馬鈴薯早疫病,香蕉葉斑病,黃瓜白粉病、靶斑病,蘋果褐斑病,葡萄、柑橘樹、芒果樹炭疽病等。銳收果香®防治番茄、馬鈴薯早疫病,葡萄、柑橘樹、芒果樹炭疽病,西瓜白粉病,黃瓜白粉病、靶斑病,蘋果樹斑點落葉病、褐斑病,香蕉樹葉斑病等。銳收谷瑞®防治小麥白粉病、玉米大斑病、花生褐斑病。

                     巴斯夫還將推出銳收佳美®,這是一款面向水稻、果樹及蔬菜應用的銳收®系列產品。

              2.1.1.3  化合物專利

                     氯氟醚菌唑是巴斯夫開發的新型專利殺菌劑。其PCT、歐洲化合物專利分別為:WO2013007767A1、EP2731935B1,兩專利申請于2012年7月12日,2032年7月11日到期。2012年7月12日,巴斯夫農業公司在我國申請了氯氟醚菌唑的化合物專利(CN103649057B);發明名稱為:殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物;2032年7月11日,此專利保護期滿。

              2.2  殺蟲劑

                     在殺蟲劑領域,巴斯夫也加大了研究和開發力度,近年來上市了多個新產品,其市場增長潛力很大。

              2.2.1  雙丙環蟲酯

                     雙丙環蟲酯是近年來巴斯夫推出的重要殺蟲劑,主要防治刺吸式口器害蟲,其與公司最近推出的主要防治鱗翅目害蟲殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺交相輝映,有力提升了公司在殺蟲劑市場的地位。

                     作為擁有獨特化學結構的生物源農藥,雙丙環蟲酯以其新穎的作用機理及優秀的產品性能,正贏得越來越多市場認可,預計其年峰值銷售額將達5.00億美元。

              2.2.1.1  作用機理及應用

                     雙丙環蟲酯是由日本北里研究所與日本明治制果藥業株式會社共同研發。2010年,巴斯夫與明治制果達成協議,共同開發雙丙環蟲酯產品。根據協議,巴斯夫獲得了雙丙環蟲酯在除韓國、中國臺灣、日本之外的全球市場的開發和銷售專有權,明治制果則保留了這些市場的開發權。

                     雙丙環蟲酯(通用名:afidopyropen;開發代號:ME5343;商品名:Inscalis®、Versys™、英威®等)通過天然真菌糞生青霉(Penicillium coprobium)發酵而成,其獨特的丙烯類(pyropenes)化學結構賦予產品新穎的作用機理。

              圖2  雙丙環蟲酯的結構式

                     雙丙環蟲酯通過干擾昆蟲香草酸瞬時受體通道復合物的調控,致使昆蟲對重力、運動、平衡、聲音、位置等協調性喪失,進而不能取食,饑餓而亡。

                     國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將雙丙環蟲酯歸類Group 9中的9D亞組(同翅目昆蟲攝食阻滯劑)。目前,9D亞組中僅該有效成分。因此,其與現有殺蟲劑無交互抗性,是優秀的抗性管理工具。

                     雙丙環蟲酯高效、廣譜,無內吸性,滲透性強,快速停止害蟲取食,降低媒介昆蟲傳播病害;具有優異的殺蟲效果;持效期長,對蚜蟲的持效作用長達21 d;對害蟲的多種蟲態有效(對卵無效),推薦在幼蟲階段用藥,防效更好;其劑型獨特,耐雨水沖刷;有助于作物健康,提高作物產量和質量。

                     雙丙環蟲酯廣泛用于經濟作物(如果蔬、葡萄等)、大田作物(如大豆、馬鈴薯、谷物、棉花等),以及觀賞植物等,防治蚜蟲、粉虱、木虱、介殼蟲、粉蚧、葉蟬等刺吸式和吮吸式口器害蟲。葉面處理、種子處理、土壤處理均可。

                     雙丙環蟲酯適用于防治易產生抗藥性的害蟲,如桃樹蚜蟲、棉花棉蚜等;對有機磷類、新煙堿類等殺蟲劑產生抗性的害蟲也能提供很好的防治效果。

                     雙丙環蟲酯對環境友好。其對有益節肢動物的急性毒性低,對昆蟲天敵毒性小,對哺乳動物、魚、鳥類、捕食性昆蟲低毒,對蜜蜂安全。

              2.2.1.2  登記和上市

                     2018年,澳大利亞率先登記和上市了巴斯夫的雙丙環蟲酯產品;目前,該產品也已在印度、美國、加拿大、中國等國登記和上市,并已在墨西哥、阿根廷等國申請登記。

                     雙丙環蟲酯的登記產品既有單劑,也有復配產品;既有可分散液劑(DC),也有乳油(EC)。

                     2017年12月,巴斯夫擴大了法國Saint-Aubin-lès-Elbeuf生產廠的生產,用于生產雙丙環蟲酯。

                     (1)澳大利亞

                     2018年4月18日,澳大利亞農藥和獸藥管理局(APVMA)批準登記了巴斯夫雙丙環蟲酯原藥和100 g/L雙丙環蟲酯DC(商品名:Versys™)。這是雙丙環蟲酯在全球的首個登記;同年,在澳大利亞上市。Versys™用于防治大麥、小麥、蔬菜、馬鈴薯、棉花、油菜、草莓、甜玉米等作物上的蚜蟲,并對煙粉虱有抑制作用。當Versys™用于防治煙粉虱時,加入Hasten噴霧助劑(0.2%,V/V)有助于提高擊倒速度和總體防效。

                     (2)印度

                     2018年6月,印度批準登記Sefina®(雙丙環蟲酯),用于棉花和蔬菜等,防治葉蟬、粉虱等;同年上市。

                     (3)美國

                     2016年4月,巴斯夫向美國和加拿大提交了雙丙環蟲酯的登記資料,用于聯合評審。2018年9月10日,美國環保署(EPA)批準登記了巴斯夫4個雙丙環蟲酯產品,其中包括原藥及3個制劑產品(Versys™、Sefina®、Ventigra®);2020年1月22日,雙丙環蟲酯與順式氯氰菊酯的復配產品Renestra在美國獲準登記。期間,也有一些制劑獲準擴作。

                     (4)加拿大

                     2018年11月29日,巴斯夫在加拿大登記了3個雙丙環蟲酯產品:95.4%雙丙環蟲酯原藥;50 g/L雙丙環蟲酯EC(Sefina™),用于大豆、馬鈴薯、高粱等;100 g/L雙丙環蟲酯EC(Versys™),用于蔬菜、葫蘆、梨果、核果等。2019年1月9日,加拿大登記了100 g/L雙丙環蟲酯EC(Ventigra™),用于觀賞植物(針葉樹除外)。

                     (5)中國

                     2019年1月30日,巴斯夫歐洲公司在我國登記了3個雙丙環蟲酯產品:92.5%雙丙環蟲酯原藥、50 g/L雙丙環蟲酯DC(英威®)、75 g/L阿維菌素·雙丙環蟲酯DC(英雷®)。2019年,英威®和英雷®在我國上市。

                     英威®防治番茄、辣椒煙粉虱,甘藍、觀賞月季、黃瓜、辣椒、棉花、西瓜、小麥、豇豆、蘋果樹、桃樹蚜蟲,葉面噴霧。其獨特的產品性能和加工劑型可有效降低藥劑飄移,提高產品藥效(4倍于SC和EC),增強藥劑在葉片中的跨膜傳導和向頂傳導的能力。

                     英雷®防治番茄、辣椒、黃瓜(保護地)煙粉虱,甘藍、黃瓜蚜蟲,葉面噴霧。產品中復配的兩種有效成分具有協同增效作用,其雙重作用機理更有助于防治抗性煙粉虱等。

                     (6)巴基斯坦

                     2021年,巴斯夫與Engro Fertilizers達成戰略合作協議,在巴基斯坦共同推出Sefina™(雙丙環蟲酯)。該產品在巴基斯坦登記用于棉花和蔬菜,防治粉虱、蚜蟲、葉蟬等。

              2.2.1.3  化合物專利

                     雙丙環蟲酯是一個新型專利產品,其化合物專利由明治制果和北里研究所共同申請;發明名稱:Pest Control Agent。其PCT專利(WO2008066153)、美國專利(US2011195998)申請于2007年11月30日,2027年11月30日專利期滿;未查到同族中國專利;歐洲專利(EP2107060)申請于2007年11月30日,2027年11月29日專利期滿。

              2.2.2  溴蟲氟苯雙酰胺

                     近年來,雙酰胺類殺蟲劑市場增長很快,并已超越傳統殺蟲劑。雙酰胺類殺蟲劑通常是指鄰二酰胺類產品,如氯蟲苯甲酰胺、氟苯蟲酰胺等。最近,間二酰胺類殺蟲劑異軍突起,引發市場高度關注。其中的溴蟲氟苯雙酰胺擁有重磅潛質,年峰值銷售額預計將達8.50億美元。

              2.2.2.1  作用機理及應用

                     溴蟲氟苯雙酰胺[通用名:broflanilide;開發代號:MCI-8007、BAS 45006I;商品名:Teraxxa™、格力高®(巴斯夫),Tenebenal®、騰蓓™(三井化學)等]是三井化學AGRO株式會社發現、三井化學和巴斯夫共同開發的間二酰胺類(或間苯甲酰氨基苯甲酰胺類)殺蟲劑,是防治鱗翅目害蟲及抗性害蟲的重要利器。

              圖3  溴蟲氟苯雙酰胺的結構式

                     在昆蟲的神經系統中,興奮信號與抑制信號的平衡維系著昆蟲的正常行為。溴蟲氟苯雙酰胺為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑(allosteric modulators),其鍵合到昆蟲GABA受體上亞基間別構位點,抑制神經傳遞,阻隔昆蟲的抑制信號,打破昆蟲神經系統的平衡狀態,導致昆蟲持續興奮,抽搐,直至死亡。

                     溴蟲氟苯雙酰胺被IRAC劃歸至第30組,這是進入此組中的第1個有效成分,另一有效成分為日產化學的異噁唑啉類殺蟲劑氟噁唑酰胺(fluxametamide)。因此,溴蟲氟苯雙酰胺與現有上市的殺蟲劑無交互抗性,是優秀的抗性管理工具,并因此獲得了日本農藥學會的發明成果獎。

                     溴蟲氟苯雙酰胺高效,廣譜,具有胃毒、觸殺、滲透作用,無內吸性,具有良好的速效性、持效性,耐雨水沖刷。用于果樹、蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、馬鈴薯及非作物領域等,對鱗翅目(小菜蛾、草地貪夜蛾、棉鈴蟲、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾等)、鞘翅目(小猿葉甲、黃曲條跳甲等)、薊馬類害蟲等高效;種子處理可防治谷物金針蟲等;還用于衛生害蟲的防治,如白蟻、螞蟻、蜚蠊、蒼蠅、蚊子等。

              2.2.2.2  登記和上市

                     2014年,巴斯夫和三井化學達成了共同開發溴蟲氟苯雙酰胺的合作協議;2017年12月,兩公司簽署了關于溴蟲氟苯雙酰胺商業化的長期協議。根據協議,巴斯夫獲得了在世界范圍內獨家開發和銷售該產品的權利;不過,日本和其他一些市場除外,在這些市場,三井化學仍擁有獨家或合作開發的權利。

                     (1)日本和韓國

                     2018年3月,三井化學的溴蟲氟苯雙酰胺率先在日本登記,防治白蟻,次年上市。2020年在韓國上市了用于農藥領域的產品。2020年9月,日本登記了三井化學的溴蟲氟苯雙酰胺產品Brofreya SC,防治大田作物及蔬菜上的葉甲及抗性鱗翅目害蟲等;次年在日本上市。

                     (2)澳大利亞

                     2019年12月19日,巴斯夫的溴蟲氟苯雙酰胺原藥在澳大利亞獲準登記。2020年7月1日,巴斯夫的6個溴蟲氟苯雙酰胺制劑產品在澳大利亞取得登記;2021年7月1日,另1個溴蟲氟苯雙酰胺制劑產品在該國登記。在登記的7個制劑產品中,有3個氣霧劑和4個餌劑。這些產品主要用于庭院、商業建筑、工業建筑、公共服務建筑等,防治螞蟻、蒼蠅、蜚蠊、白蟻等衛生害蟲。

                     (3)美國

                     2021年1月14日,美國環保署(EPA)登記了13個溴蟲氟苯雙酰胺產品,除99.69%原藥由三井化學登記外,其余12個制劑產品皆由巴斯夫登記。制劑產品包括10個單劑以及2個復配產品,復配產品為PT® Vedira(溴蟲氟苯雙酰胺+順式氯氰菊酯)、Teraxxa F4(溴蟲氟苯雙酰胺+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+滅菌唑+甲霜靈)。其中的Teraxxa F4為五元復配種子處理殺蟲殺菌劑,非常廣譜,主要用于谷物,保護其種子和幼苗免遭種傳和土傳病害的危害,提高發芽率和整齊度,促進作物健康生長。該產品可整季防治小粒谷物上的金針蟲,并能防治網腥黑穗病、根腐病、黑穗病、青霉菌病害、散黑穗病、桿黑粉病、鐮刀菌引起的種腐病和苗枯病、腐霉猝倒病、立枯絲核菌引起的根腐病、散黑粉病等。

                     (4)加拿大

                     2020年10月15日,三井化學的99.68%溴蟲氟苯雙酰胺原藥以及巴斯夫的3個溴蟲氟苯雙酰胺制劑產品在加拿大獲準登記。這3個制劑產品分別為:Cimegra、Teraxxa(溴蟲氟苯雙酰胺),Teraxxa F4(溴蟲氟苯雙酰胺+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+滅菌唑+甲霜靈);2021年上市。

                     (5)中國

                     2020年12月28日,日本三井化學AGRO株式會社的98%溴蟲氟苯雙酰胺原藥、巴斯夫歐洲公司的100 g/L溴蟲氟苯雙酰胺SC(格力高®)在我國獲準登記。格力高®通過葉面噴霧,防治白菜、甘藍上的黃條跳甲、小菜蛾。2021年初,格力高®在我國上市。

                     2021年6月11日,日本三井化學AGRO株式會社在我國登記了5%溴蟲氟苯雙酰胺SC,通過葉面噴霧,防治甘藍上的甜菜夜蛾、小菜蛾。該制劑產品分別由中農立華以商品名芙利亞®、江蘇龍燈以商品名愛利可多®,于2021年7月在我國上市。

              2.2.2.3  化合物專利

                     溴蟲氟苯雙酰胺是一個新型專利產品,其PCT、歐洲、中國的化合物專利由三井化學AGRO株式會社申請;發明名稱為:酰胺衍生物、含有該酰胺衍生物的有害生物防除劑及其使用方法。其PCT專利(WO2010018714A1)、歐洲專利(EP2319830A1)、中國專利(CN102119143A)皆申請于2009年6月30日,2029年6月29日專利到期。

              2.2.3  嗪蟲唑酰胺

                     目前,最熱門的殺菌劑是琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI),其中,領軍產品是巴斯夫研發的氟唑菌酰胺,該分子中含有獨特的吡唑-4-甲酰胺基團,這類化學結構的產品現已成為SDHI類殺菌劑中的重要分支,是推動SDHI類殺菌劑實現快速增長的重要力量。

                     然而,含吡唑-4-甲酰胺基團的化合物不僅具有殺菌活性,還有殺蟲作用,巴斯夫即將推出的全新殺蟲劑嗪蟲唑酰胺即為其中一員。

                     一般地,吡唑酰胺類殺蟲劑的羧基連接在5位上,然而,巴斯夫通過長期研究后發現的嗪蟲唑酰胺,將羧基落子在4位,并在N原子上引入噠嗪基團,從而賦予產品廣譜的殺蟲活性和優秀的內吸傳導性,尤其在刺吸式口器害蟲防治上或將擔綱重要角色。據Phillips McDougall公司預測,嗪蟲唑酰胺的年峰值銷售額有望突破1.00億美元。

              2.2.3.1  作用機理及應用

                     嗪蟲唑酰胺(通用名:dimpropyridaz;開發代號:BAS 550 I;商品名:Axalion™)是由巴斯夫研發的擁有新穎作用機理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑。

              圖4  嗪蟲唑酰胺的結構式

                     嗪蟲唑酰胺具有較好的內吸傳導性,主要用于果樹和蔬菜、大豆、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物,以及花卉、觀賞植物等,防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬等)、等翅目(白蟻等)、蟑螂、螞蟻等害蟲,尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效。

                     嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食,減少植物營養損失,阻止病害傳播,健康植株,提升作物產量和品質。目前,在IRAC作用機理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

                     巴斯夫開展了大量的示范試驗,結果表明,Axalion™對土壤和水生生物等環境友好,對傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無害。

              2.2.3.2  登記和上市

                     巴斯夫已經開啟嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。2020年底,公司向澳大利亞和韓國提交了登記資料。巴斯夫計劃2021年向歐盟、巴西、印度等地區和國家提交該產品的登記資料,未來幾年還將在其他主要市場開展登記。該產品有望于2023年在澳大利亞、韓國率先上市,2024年在印度上市,2026年在歐盟上市。

              2.2.3.3  化合物專利

                     嗪蟲唑酰胺為專利保護產品,巴斯夫歐洲公司申請了其PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利;發明名稱為:Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests(防治無脊椎動物害蟲的吡唑化合物)。其PCT專利(WO2010034737)、歐洲專利(EP2342196)、中國專利(CN102224149A)皆申請于2009年9月23日,2029年9月22日專利到期;美國專利(US2011269770)申請于2009年9月23日,2029年9月23日專利期滿。

              2.3  除草劑

              2.3.1  三氟草嗪

                     三氟草嗪是巴斯夫最近推出的重要除草劑之一,廣泛用于大田作物、果樹、非農業領域等,防除闊葉雜草和禾本科雜草,是巴斯夫苗前除草劑產品組合中的新成員。三氟草嗪的上市將進一步提升公司在全球除草劑市場的地位。

              2.3.1.1  作用機理及應用

                     三氟草嗪(通用名:trifludimoxazin;開發代號:BAS 850 H;商品名:Tirexor、Vulcarus等)是巴斯夫研發的三嗪酮類除草劑,2014年公開。

              圖5  三氟草嗪的結構式

                     三氟草嗪為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑類除草劑,國際除草劑抗性行動委員會(HRAC)將其歸類為第14組。

                     三氟草嗪具有觸殺、速效、持效作用,能被植株的根和葉快速吸收,通過抑制PPO,破壞細胞膜,從而導致雜草死亡。施藥后,已出土的敏感雜草在數小時內便產生退綠和壞死癥狀,3~5 d內雜草死亡;即將出土的敏感雜草,在到達土壤表面或出土后不久即會死亡。

                     三氟草嗪主要用于谷物、玉米、大豆、花生、蔬菜、果樹及非作物領域等,防除黑麥草、藜、豚草、早熟禾、馬唐、狐尾草、牛筋草、繁縷、反枝莧、馬齒莧、苘麻、豬殃殃、各種自生油菜、野生芥菜等禾本科雜草和闊葉雜草。該產品既為PPO抑制劑,又能防除PPO抗性雜草,甚至包括莧屬、豚草屬等難治抗性雜草,是重要的抗性管理工具。三氟草嗪也能防除和抑制這些雜草的二次發生。播前、苗前、苗后使用。

                     巴斯夫指出,三氟草嗪是近20年來首個通過葉面觸殺防除禾本科雜草的具有新穎作用機理的除草劑,為作物種植前防除黑麥草提供了新工具。

                     為了擴大防治譜,巴斯夫開發了三氟草嗪與苯嘧磺草胺的復配產品,兩者之間具有協同增效作用;三氟草嗪也可與草甘膦桶混使用,進一步擴大防治譜。據報道,三氟草嗪或將用于巴斯夫正在研發的耐PPO抑制劑類除草劑性狀體系。

                     美國環保署(EPA)評審結果表明,三氟草嗪對人類健康沒有風險,但建議采取一定的措施來降低生態風險和抗性風險。

              2.3.1.2  登記和上市

                     三氟草嗪率先在澳大利亞獲準登記,繼而在加拿大、美國等國取得登記。巴斯夫也已向亞洲、美洲等地區的多個國家提交了登記申請。

                     (1)澳大利亞

                     2020年5月28日,澳大利亞農藥和獸藥管理局(APVMA)批準登記了巴斯夫的三氟草嗪原藥;2020年7月1日,巴斯夫基于三氟草嗪的復配產品Voraxor(三氟草嗪+苯嘧磺草胺)在澳大利亞獲準登記。這是三氟草嗪在全球的首個登記。2021年在該國上市。

                     (2)加拿大

                     2021年1月21日,巴斯夫的99.2%三氟草嗪原藥、Vulcarus™(三氟草嗪)、Voraxor™(三氟草嗪+苯嘧磺草胺)在加拿大取得登記;2021年8月10日,巴斯夫的大包裝產品Voraxor™ Bulk(三氟草嗪+苯嘧磺草胺)在加拿大獲準登記。

                     (3)美國

                     2021年5月25日,巴斯夫的99.2%三氟草嗪原藥及制劑產品Tirexor(三氟草嗪)在美國取得登記。Tirexor用于大田作物(玉米、蔬菜、花生、小粒谷物、大豆等)、果樹、非農領域等,苗前或苗后施藥,防除闊葉雜草和禾本科雜草。

              2.3.1.3  化合物專利

                     三氟草嗪是一個專利保護產品,巴斯夫歐洲公司申請了其PCT、歐洲、美國、中國的化合物專利;發明名稱為:Herbicidal Benzoxazinones(除草的苯并噁嗪酮類)。其PCT專利(WO2010145992)、歐洲專利(EP2443102A1)、中國專利(CN102459205A)皆申請于2010年6月11日,2030年6月10日期滿;美國專利(US2012100991)申請于2010年6月11日,2030年6月11日期滿。

              2.3.2  環庚草醚

                     環庚草醚不是新有效成分,只是作為新農藥重出江湖,其化合物專利已經過期。環庚草醚原創公司殼牌曾將其首先應用于水稻田,防除禾本科雜草,但因成本較高,市場競爭力不強。如今,隨著環庚草醚作用機理的明確,加之農田雜草,尤其是抗性雜草的防治難度越來越大,市場特別需要全新作用機理的除草劑。所以環庚草醚回爐再造后重新定位,是市場發展所需,該產品有望成為巴斯夫谷物田禾本科雜草除草劑產品組合中的重要成員,將會在抗性禾本科雜草防治領域擔綱重要角色。

              2.3.2.1  作用機理及應用

                     環庚草醚(通用名:cinmethylin;開發代號:BAS 684 H;商品名:Luximo、Luximax等)是由巴斯夫研發的擁有獨特化學結構和新穎作用機理的芐基醚類除草劑,專注防除抗性禾本科雜草。

                     環庚草醚已幾易其主。該產品原由殼牌公司研發,開發代號:SD95481、WL95481。1985年在英國布賴頓會議上報道,1989年由殼牌公司(現巴斯夫)在中國上市,杜邦曾參與該產品的生產和銷售。1993年,美國氰胺公司完成對殼牌公司農藥部的兼并;2000年,巴斯夫收購了美國氰胺公司。環庚草醚從此歸于巴斯夫旗下,現由巴斯夫生產和開發。

              圖6  環庚草醚的結構式

                     雖然環庚草醚早在20世紀80年代即有報道,但直至2000年,研究人員才真正明晰了它的作用機理,從而為其在應用上的精準定位提供了理論根據。

                     環庚草醚為?;d體蛋白(acyl carrier protein;ACP)脂肪酸硫酯酶(fatty acid thioesterase)選擇性抑制劑,通過抑制脂肪酸生物合成,破壞細胞膜,導致雜草死亡。該產品主要通過苗期雜草的芽和根吸收,通過植株向上傳導,干擾芽和根生長點中分生組織的生長發育。

                     2020年,環庚草醚獲得了由HRAC給予的自1985年以來第一個新作用機理分類。它是HRAC第30組中的首個有效成分,另一有效成分為methiozolin,兩者皆為芐基醚類化合物。據報道,環庚草醚無已知交互抗性,可用于雜草的綜合治理。

                     環庚草醚為苗前除草劑,具有持效作用,對谷物田許多禾本科雜草提供土壤殘效防除作用,包括抗性雜草及難以防除的雜草,如大穗看麥娘、黑麥草等,并對一些禾本科雜草提供抑制作用;環庚草醚也可用于防除水稻田重要雜草,如稗屬雜草、鴨舌草、異型莎草等,移栽后使用。主要劑型有:乳油、顆粒劑等。為了擴大防治譜,環庚草醚可與闊葉雜草除草劑桶混使用。

                     研究表明,環庚草醚對黑麥草高效,并提供持效作用。巴斯夫指出,環庚草醚是30余年來防除黑麥草的第一個新作用機理的化合物,對黑麥草提供長達12 w的持效防控作用,包括對現有作用機理除草劑產生抗性的雜草生物型(如D、J、K類)。

                     根據世界衛生組織(WHO)的毒性分級標準,環庚草醚的正常使用無急性危害。

              2.3.2.2  登記和上市

                     2019年11月14日,巴斯夫的環庚草醚原藥在澳大利亞取得登記;2020年7月1日,Luximax(環庚草醚)在澳大利亞取得登記,同年上市。早在2003年11月5日,巴斯夫的環庚草醚原藥曾在該國取得登記。

                     Luximax主要用于小麥田,防除一年生黑麥草、芒屬雜草等,抑制雀麥草、野燕麥等禾本科雜草。

                     目前,環庚草醚尚未在英國、加拿大、美國、中國、歐盟登記。

                     經查中國農藥信息網,我國曾經登記過9個環庚草醚產品。時至2009年11月11日,所有這些產品的登記皆已過期。其中,巴斯夫歐洲公司在我國曾登記過92%環庚草醚原藥及100 g/L環庚草醚EC,制劑產品通過毒土法施用,防除水稻移栽田稗草、鴨舌草、異型莎草。

                     據業內專家介紹,當年巴斯夫的環庚草醚在我國開展了多年試驗示范,使用技術成熟,安全性、藥效均好,但因為價格較高,淡出了中國市場。近年來,巴斯夫又開始在我國開展試驗,計劃重返中國市場。

              3  即將上市的新產品

              3.1  殺菌劑

              3.1.1  ipfentrifluconazole

              圖7  Ipfentrifluconazole的結構式

                     與氯氟醚菌唑一樣,ipfentrifluconazole也是由巴斯夫研發的新型三唑類殺菌劑,兩者的化學結構相似,作用機理相同,皆為甾醇生物合成抑制劑(SBI)。Ipfentrifluconazole擁有手性化學結構,在防治由銹菌、小麥白粉菌、殼針孢菌等病原菌引起的小麥病害上,R-異構體的生物活性高于S-異構體。

              3.1.2  metyltetraprole

              圖8  Metyltetraprole的結構式

                     Metyltetraprole(開發代號:S-2367;商品名:Pavecto)是由住友化學發現、巴斯夫和住友共同開發的苯基吡唑類(或四唑啉酮類)殺菌劑,為醌外抑制劑(QoI),是QoIs中的一個分支。廣譜防治谷物上的許多病害,包括殼針孢菌引起的葉斑病等,并能有效防治對甲氧基丙烯酸酯類(QoIs)殺菌劑產生抗性的病原菌。該產品或將用于抗性管理項目。

                     2018年6月,metyltetraprole的登記資料提交給歐盟,有望于2022年在歐洲上市,商品名為Pavecto。預計其年峰值銷售額約達1.50億美元。

              3.2  殺蟲劑

              3.2.1  fenmezoditiaz

              圖9  fenmezoditiaz的結構式

                     Fenmezoditiaz是由巴斯夫研發的介離子類殺蟲劑,2021年6月獲得ISO英文通用名。這是繼杜邦(現科迪華)三氟苯嘧啶(通用名:triflumezopyrim)和二氯噻吡嘧啶(通用名:dicloromezotiaz)之后成功研發的第3個介離子類殺蟲劑。三氟苯嘧啶與二氯噻吡嘧啶皆為煙堿型乙酰膽堿受體抑制劑,而非激動劑。

                     2015年10月10日,巴斯夫歐洲公司在我國申請了發明名稱為“用于防除動物害蟲的取代嘧啶鎓化合物和衍生物”的專利(CN105121441A)。根據專利,包括fenmezoditiaz在內的式(Ⅰ)化合物殺蟲譜非常廣,能有效防治鱗翅目(如二化螟、梨小食心蟲、棉鈴蟲、玉米螟、草地貪夜蛾、甘藍夜蛾、斜紋夜蛾、柑橘潛葉蛾等)、鞘翅目(如甲蟲等)、雙翅目(如蠅、蚊等)、纓翅目(如薊馬等)、等翅目(如白蟻等)、蜚蠊目(如蟑螂等)、半翅目(如蚜蟲、葉蟬、白粉虱、介殼蟲、牧草盲蝽、稻飛虱等)、膜翅目(如螞蟻、紅火蟻等)、直翅目(如飛蝗、沙漠蝗等)、蜱螨目、蚤目、線蟲(如根結線蟲、禾谷胞囊線蟲、大豆胞囊線蟲等)等害蟲或線蟲。式(Ⅰ)化合物優選防治刺吸式口器害蟲,特別適用于防治半翅目和纓翅目害蟲。而且,該類化合物可以防治動物體內和體外寄生蟲,用量低,持效期長,對動物安全。

              圖10  巴斯夫專利中涉及的式(Ⅰ)化合物

                     式(Ⅰ)化合物及其組合物適用于禾谷類、油料作物、蔬菜、觀賞植物等,如小麥、大麥、燕麥、黑麥、玉米、大豆、十字花科植物、棉花、向日葵、番茄、水稻、油菜、馬鈴薯、草坪、黃瓜、甜瓜、甘蔗、葡萄等。該類化合物適配性強,可以與氨基甲酸酯類、有機磷類、苯基吡唑類、擬除蟲菊酯類、新煙堿類、魚尼丁受體作用劑類、吡蚜酮、氟啶蟲酰胺、四螨嗪、蘇云金芽孢桿菌、雙丙環蟲酯、氟啶蟲胺腈等殺蟲殺螨劑混合使用。

              4  總結

                     巴斯夫農業解決方案部每年投入約10%的銷售額用于研發,并從研發之初就植入可持續發展基因,從而源源不斷地向市場推出能夠滿足最新農藥管理要求的新產品,成就并鞏固了其全球第三大農藥公司的市場地位。

                     近年來,巴斯夫推出了多款頗受市場矚目的新產品,如新型異丙醇-三唑類殺菌劑氯氟醚菌唑(銳收®),具有獨特化學結構的生物源殺蟲劑雙丙環蟲酯(英威®),擁有新穎作用機理的間二酰胺類殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺(格力高®),PPO抑制劑類除草劑三氟草嗪,脂肪酸硫酯酶抑制劑環庚草醚等;公司即將上市擁有新穎作用機理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑嗪蟲唑酰胺;未來還將上市新型三唑類殺菌劑ipfentrifluconazole,醌外抑制劑(QoI)metyltetraprole,介離子類殺蟲劑fenmezoditiaz等。

                     這些產品的研發和上市不僅幫助巴斯夫實現可持續增長,而且為世界農業的健康、可持續發展作出了積極貢獻。

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