<address id="ffdfh"></address>

              <pre id="ffdfh"><strike id="ffdfh"><ol id="ffdfh"></ol></strike></pre>
              <track id="ffdfh"></track>

              <p id="ffdfh"><ruby id="ffdfh"></ruby></p>
              稻飛虱防治新標桿——三氟苯嘧啶
              發布日期:2022-05-20 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 顧林玲

               

                      三氟苯嘧啶是杜邦公司(現科迪華)歷時多年打造的一款新型介離子嘧啶酮類殺蟲劑,為煙堿乙酰膽堿受體抑制劑,能有效防治鱗翅目和同翅目害蟲。三氟苯嘧啶現已在亞太地區廣泛登記和上市,高效防控稻飛虱等害蟲及預防稻飛虱傳播的病毒病,已成為稻飛虱防治的新標桿。

              1  理化性質及毒性

                      三氟苯嘧啶英文通用名triflumezopyrim,開發代號DPX-RAB55、ZDI-2501等,商品名Pyraxalt™、佰靚瓏®等。其IUPAC名稱:3,4-二氫-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟間甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-3-鹽;CAS登錄號:1263133-33-0;分子式:C20H13F3N4O2;相對分子質量:398.34。結構式如圖1。

              圖1  三氟苯嘧啶的結構式

                      三氟苯嘧啶為黃色晶體,熔點為188~198℃,205~210℃分解。蒸氣壓:2.88×10-8 Pa(30℃);亨利常數:4.19×10-8 Pa·m3/mol;相對密度:1.4502。溶解度(g/L):在水中的溶解度為0.23±0.01(20℃);在N,N-二甲基甲酰胺中溶解度377.62,在乙腈中65.87,在甲醇中7.65,在丙酮中71.85,在乙酸乙酯中14.65,在二氯甲烷中76.07。三氟苯嘧啶在自然環境中易降解、不累積。穩定性:pH值為4、7和9時,對水解穩定(50℃);自然水中光解(25℃)DT50值為2.8 d,緩沖液中光解DT50值為2.1 d。

                      三氟苯嘧啶對鳥類、魚等、蚯蚓低毒,對山齒鶉的急性經口LD50為2,109 mg/kg,短期飼喂LD50>935 mg/kg;對鯉魚(Cyprinus carpio)的急性LC50(96 h)>100 mg/kg,對大型溞(Daphnia magna)的EC50(48 h)>122 mg/L;對赤子愛蚯蚓的急性LC50(14 d)>1,000 mg/kg。三氟苯嘧啶對蜜蜂高毒,急性接觸LD50(48 h)為0.39 μg/蜂,急性經口LD50(48 h)為0.51 μg/蜂。

                      三氟苯嘧啶在實驗室和田間條件下對多種寄生蜂、瓢蟲、捕食天敵如蜘蛛、小花蝽、盲蝽等無害或微毒;田間使用劑量在200 g/hm2時,對肉食性天敵蜘蛛無不良影響,與自然天敵具有良好的相容性,可用于有害生物綜合防治。

              2  作用機理和應用

                      三氟苯嘧啶作用于昆蟲的煙堿乙酰膽堿受體(nAChR),但與其他大多數作用于該受體的殺蟲劑不同,起抑制作用而非激活作用,即為煙堿乙酰膽堿受體抑制劑。昆蟲中毒后,呆滯不動,無興奮或痙攣現象,隨后麻痹、癱瘓,直至死亡。

                      國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將三氟苯嘧啶歸類為Group 4E,介離子類殺蟲劑,目前該組僅有1個有效成分。三氟苯嘧啶與組內(包括新煙堿類殺蟲劑在內)及組外的其他殺蟲劑無交互抗性。因此,三氟苯嘧啶不僅能高效防治稻飛虱,而且也是稻飛虱綜合治理或抗性治理的重要工具,為稻飛虱防控樹立新標桿。室內生測試驗結果表明,來自越南、泰國、印度等國的褐飛虱種群對吡蟲啉具有抗藥性,但這些抗性種群對三氟苯嘧啶無交互抗性。即使稻飛虱種群對包括新煙堿類在內的多種殺蟲劑產生了代謝抗性,三氟苯嘧啶依然能夠提供良好且持久穩定的防效。

                      三氟苯嘧啶主要用于水稻,也可用于棉花、玉米和大豆等作物。三氟苯嘧啶具有良好的內吸傳導性、滲透性,耐雨水沖刷,既可用于葉面噴霧、拌種、送嫁藥,也可用于土壤處理。田間試驗證實,其能高效防治各種稻飛虱(包括褐飛虱、灰飛虱和白背飛虱等)、葉蟬等,速效性好,且持效期長。此外,三氟苯嘧啶能促進水稻生長,具有良好的提質增產效果。

                      三氟苯嘧啶可與多種有效成分混配,不僅包括四唑蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、溴蟲氟苯雙酰胺、甲氧蟲酰肼、醚菊酯、蟲螨腈、阿維菌素等殺蟲劑,還可與殺菌劑異噻菌胺、氟唑菌苯胺、三環唑等配伍,用于育苗箱、種子處理等。

              3  開發與登記

                      介離子類化合物是一類特殊又重要的分子,發現之初主要用于抗炎、抗抑郁、抗腫瘤等醫藥領域,近十幾年來在殺蟲劑領域也成為新的研究熱點,多家公司加入到介離子類殺蟲劑研發行列。三氟苯嘧啶是杜邦公司(現科迪華)開發的具有全新化學結構和作用機理的介離子嘧啶酮類殺蟲劑。

                      2019年,水稻用殺蟲劑全球銷售額為21.30億美元,而亞太地區銷售額為19.69億美元,占水稻用殺蟲劑全球市場的92.44%。中國是水稻用殺蟲劑最重要的市場,2019年銷售額為8.50億美元,占水稻用殺蟲劑全球市場的39.91%;印度居第二位,銷售額為3.30億美元,占水稻用殺蟲劑全球市場的15.49%;日本排第三,銷售額為2.57億美元,占水稻用殺蟲劑全球市場的12.07%。因此,亞太地區是三氟苯嘧啶開發公司重點打造的地區市場,開發公司已向全球主要水稻種植國遞交了登記申請,并已在亞太地區多個國家登記上市。

                      目前,三氟苯嘧啶尚處于商業化開發早期,2019年全球銷售額小于3,000萬美元。開發公司預測其年峰值銷售額將達到1.5億美元。

              3.1  在中國的登記

                      基于水稻用殺蟲劑的巨大體量,中國是三氟苯嘧啶最重要的銷售市場,早在2013年,杜邦公司就在中國開展登記試驗。2017年1月7日,美國杜邦公司96%三氟苯嘧啶原藥(派樂欣™)和10%三氟苯嘧啶懸浮劑(商品名佰靚瓏®)在我國獲準臨時登記;同年8月31日,兩產品獲準正式登記。制劑產品登記用于防治水稻飛虱,有效成分用藥量為16~25 g/hm2,葉面噴霧使用。

                      2018年8月,3家中國農藥公司基于三氟苯嘧啶的3個復配產品獲得我國登記,配伍有效成分包括氯蟲苯甲酰胺、阿維菌素、溴氰蟲酰胺等,用于防治水稻稻縱卷葉螟、稻飛虱等。2021年,科迪華20%三氟苯嘧啶水分散粒劑獲得我國登記。具體登記情況見表1。

              表1  三氟苯嘧啶在中國的登記

              登記證號

              農藥名稱

              有效期至

              登記證持有人

              應用作物及防治對象

              PD20210873

              20%三氟苯嘧啶水分散粒劑

              2026-6-10

              科迪華農業科技有限責任公司

              水稻稻飛虱

              PD20183578

              19%氯蟲·三氟苯懸浮劑(10.7%氯蟲苯甲酰胺+8.3%三氟苯嘧啶)

              2023-8-20

              深圳諾普信農化股份有限公司

              水稻稻縱卷葉螟、二化螟、稻飛虱

              PD20183547

              11%阿維·三氟苯懸浮劑(3%阿維菌素+8%三氟苯嘧啶)

              2023-8-20

              東莞市瑞德豐生物科技有限公司

              水稻稻縱卷葉螟、稻飛虱

              PD20183533

              23%溴酰·三氟苯懸浮劑(14.7%溴氰蟲酰胺+8.3%三氟苯嘧啶)

              2023-8-20

              陜西標正作物科學有限公司

              水稻稻縱卷葉螟、二化螟、稻飛虱

              PD20171741

              96%三氟苯嘧啶原藥

              2022-8-30

              科迪華農業科技有限責任公司

               

              PD20171740

              10%三氟苯嘧啶懸浮劑

              2022-8-30

              科迪華農業科技有限責任公司

              水稻稻飛虱

              3.1.1  佰靚瓏®

                     佰靚瓏®(10%三氟苯嘧啶懸浮劑)2017年11月在我國上市,上市后它與其他常規藥劑一起擔負起稻飛虱防治重任,特別是對抗性稻飛虱。佰靚瓏®憑借其優異的性能、極低的用量,被列入2021化肥農藥減量增效優秀范例的創新產品公示名單,被評為2020年度減施增效產品貢獻獎。

                     科迪華公司介紹,佰靚瓏®具有以下幾大特點:

                     (1)高效防治各種抗性稻飛虱。稻飛虱繁殖快,市場上常見藥劑,如吡蟲啉、烯啶蟲胺、吡蚜酮等抗性逐漸積累,用量也逐年增加,佰靚瓏®與常用藥劑無交互抗性,有效防治各種抗性稻飛虱。

                     (2)速效性好。佰靚瓏®具有胃毒、觸殺活性,施用后可快速停止害蟲取食,僅數小時即可見效,藥后3天田間防效超過90%。

                     (3)持效期更長。佰靚瓏®具有滲透、傳導活性,耐雨水沖刷,持效期顯著長于同類產品,大大減少了用藥量和用藥次數。

                     (4)預防多種病毒病。稻飛虱取食為害后,不僅稻稈易腐爛,同時還傳播包括條紋葉枯病、黑條矮縮病在內的多種病毒病,佰靚瓏®快速壓低飛虱基數,預防病毒病的傳播。

                     (5)提質增產效果顯著。佰靚瓏®具有保護和促進生長作用,施用后水稻青枝臘桿,劍葉青秀,谷粒飽滿,與常規藥劑對照相比,田間增產20%~40%。

                     (6)對環境友好。佰靚瓏®在自然環境中易降解不累積;對人安全,對鳥類、魚類、水生無脊椎動物、蚯蚓低毒,對稻飛虱天敵起保護作用。

                     開發公司在亞洲多個國家稻區開展的田間試驗結果表明:佰靚瓏®不僅高效防控各種稻飛虱(包括褐飛虱、灰飛虱和白背飛虱等),而且持效期長、作用速度快、對天敵安全,并可顯著提升水稻產量和品質。同時,佰靚瓏®毒性低,對環境友好,非常適合于有害生物的綜合治理項目。而且,其在環境、收獲作物中的殘留極低,有效降低貿易壁壘可能帶來的風險。

              3.1.2  沙圖®

                     先正達公司不斷推出新產品以完善水稻、小麥產品線,防治稻飛虱的新“武器”——沙圖®(20%三氟苯嘧啶水分散粒劑)也將商業化推廣。據先正達殺蟲劑產品經理介紹,沙圖®的價值點可以概括為以下4點。

                     (1)防效高且穩定:無論是褐飛虱、灰飛虱、白背飛虱還是葉蟬,從稻飛虱的1齡期到成蟲,對沙圖®都很敏感,防效可達95%。試驗發現,使用沙圖®的水稻從根部、莖基部到穗頭,基本未受稻飛虱危害,防控效果優異。

                     (2)擊倒速度快:用沙圖®1天后見死蟲,2天蟲口基數大幅下降,符合農戶對于殺蟲劑產品快速見效的需求。試驗中發現,藥后24小時死蟲率85%,48小時死蟲率95%以上。

                     (3)藥效持久:在水稻分蘗末期使用,持效期30天以上。田間試驗顯示,藥后31天,空白對照有11個冒穿點,沙圖®防治區防效達99.7%。此外,沙圖®對環境和有益昆蟲安全。

                     (4)增產增收明顯,經濟效益較高:有效防控稻飛虱危害,為水稻穩產、高產打下良好基礎。

              3.1.3  勤田助®

                     勤田助®(23%溴酰·三氟苯懸浮劑)是由標正作物科學有限公司開發的水稻田殺蟲劑,由溴氰蟲酰胺與三氟苯嘧啶復配制得。兩種不同作用機理的有效成分復配,不僅能有效擴大防治譜,還延緩了抗性的發展。據開發公司介紹,其有三大核心價值:

                     第一,省工、方便、安心。一次施藥,輕松防治稻縱卷葉螟、二化螟、稻飛虱,減少混配的麻煩,適用于多種噴霧機械。

                     第二,對比農戶自防,勤田助®能夠顯著增加分蘗數、千粒重,處理區平均增產16.9%。

                     第三,綠色環保,對施藥者安全,有助于保護有益害蟲,在魚蝦田也能使用。

              3.1.4  愛稼®

                     諾普信愛稼®(19%氯蟲·三氟苯懸浮劑)于2019年1月上市,是由三氟苯嘧啶和氯蟲苯甲酰胺復配而制得的新型殺蟲劑。該產品目前登記用于防治水稻二化螟、稻縱卷葉螟、稻飛虱。在當前稻蝦、稻魚共養發展迅速的情況下,水稻蟲害防治藥劑的選擇范圍有限。愛稼®不僅能夠省工高效地防治水稻三蟲,而且產品毒性低,非常適宜現在稻蝦、稻魚共養田使用。應用于水稻害蟲防治方案時能減少農戶的用藥次數且顯著提升水稻的產量和品質。愛稼®使用時期建議放在分蘗拔節期。

              3.2  在其他國家的登記

                     2016年,三氟苯嘧啶原藥在印度獲準登記,專供出口。2018年8月,10%三氟苯嘧啶懸浮劑在印度上市,用于水稻害蟲防治,特別是抗性褐飛虱,商品名Pexalon。

                     獲得韓國登記的三氟苯嘧啶產品有2個:三元復配劑(0.4%三氟苯嘧啶+6%噻酰菌胺+0.4%氯蟲苯甲酰胺)于2017年8月取得登記;三氟苯嘧啶+氯蟲苯甲酰胺復配劑(6.3%+5.4%)于2018年9月取得登記。兩者均用于水稻。

                     2017年,杜邦公司在美國獲得了三氟苯嘧啶的進口許可,商品名為Pyraxalt®(10%三氟苯嘧啶SC)。但目前未見美國登記信息公布。

                     106 g/L三氟苯嘧啶SC在印度尼西亞登記,商品名PEXALON 106 SC,用于防治水稻褐飛虱,登記有效期至2022年10月6日。

                     2018財年,組合化學在日本登記了殺蟲殺菌產品Full-throttle Box GR(溴氰蟲酰胺+三氟苯嘧啶+異噻菌胺+氟唑菌苯胺);2019財年,組合化學Encore Box GR(氯蟲苯甲酰胺+三氟苯嘧啶+三環唑)獲得日本登記。

                     2018年,106 g/L三氟苯嘧啶懸浮劑在越南登記,商品名為Pexena®,用于防治水稻褐飛虱、白背飛虱和灰飛虱。

                     此外,三氟苯嘧啶還在菲律賓、馬來西亞、泰國等亞洲國家登記,但尚未獲得歐盟、澳大利亞、新西蘭等國家和地區登記。

              4  專利概況

                     2010年,杜邦公司申請了關于三氟苯嘧啶的化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等,這些專利均將于2030年期滿。

                     PCT專利:WO2011017351,申請于2010年8月3日,2030年8月2日專利到期;發明名稱:Mixtures of Mesoionic Pesticides。

                     歐洲專利:EP2461685,申請于2010年8月3日,2030年8月2日專利到期;發明名稱:Mixtures of Mesoionic Pesticides。

                     美國專利:US2012115722,申請于2010年8月3日,2010年8月3日專利到期;發明名稱:Mixtures of Mesoionic Pesticides。

                     中國專利:CN102665415A,申請于2010年8月3日,2030年8月2日專利到期;發明名稱:介離子殺蟲劑混合物。

              5  未來展望

                     水稻是重要的糧食作物,特別是在亞太地區,而稻飛虱是水稻生產中危害最嚴重的害蟲之一,具有暴發性、隱蔽性和毀滅性等特點,是制約水稻高產、穩產的重要因素。而長期、大規模用藥,稻飛虱對吡蚜酮、噻蟲嗪、吡蟲啉、烯啶蟲胺等常規藥劑產生了不同程度的抗性。

                     作為第一個商業化的介離子嘧啶酮類殺蟲劑,三氟苯嘧啶因其具有作用機理新穎、防效良好、用量低等突出優點,為稻飛虱的防治樹立了新標桿。三氟苯嘧啶廣泛應用于亞太地區,有效防控稻飛虱及對常規殺蟲劑產生抗性的品類,同時可預防由稻飛虱傳播帶來的多種病毒病,適用于抗性管理和有害生物綜合防治。

                     目前三氟苯嘧啶尚處于專利保護期內,隨著三氟苯嘧啶在更多國家和地區登記,更多復配產品劑單劑產品的推廣應用,其市場規模也將持續擴大。

              63K
              熱門文章
              網站聲明

              (1)本網旨在傳播信息,促進交流,多方面了解農藥發展動態,但不構成任何投資建議。

              (2)所有文章僅代表作者觀點,不代表本網立場。

              (3)“信息來源:江蘇省農藥協會  農藥資訊網”為原創文章,轉載時請注明來源和作者。

              (4)本網轉載文章的版權屬于原作者,若有侵權,請聯系刪除。

              特级毛片免费全部,亚洲A∨在线播无码AV,日韩一级欧美一级精品视频

                    <address id="ffdfh"></address>

                          <pre id="ffdfh"><strike id="ffdfh"><ol id="ffdfh"></ol></strike></pre>
                          <track id="ffdfh"></track>

                          <p id="ffdfh"><ruby id="ffdfh"></ruby></p>
                          <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <蜘蛛词>| <文本链> <文本链> <文本链> <文本链> <文本链> <文本链>